МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Секвестранты жёлчных кислот или ионно-обменные смолы - достаточно разные по своей структуре, но имеют общий механизм - прерывание нормальной циркуляции богатого холестерином пула жёлчных кислот. Секвестранты жёлчных кислот связывают жёлчные кислоты в кишечнике. Истощение пула жёлчных кислот в печени ведёт к повышению синтеза холестерина гепатоцитов, таким образом, содержание холестерина в гепатоцитах снижается. Также секвестранты жёлчных кислот незначительно абсорбируют холестерин из пищи, как результат - повышение экспрессии рецепторов липопротеинов низкой плотности в гепатоцитах, снижение уровня холестерина в плазме. Секвестранты жёлчных кислот при длительном применении стимулируют активность редуктазы ГМГ-КоА, поэтому их часто комбинируют со статинами.
По данным исследования LRC-CPTT, снижение уровня общего холестерина на фоне длительного лечения колестирамином¤ в дозе 24 г/сут может достигать 20%, уровень липопротеинов высокой плотности статистически значимо возрастает на 1,6%, уровень триглицеридов повышается незначительно - через год на 4,3%. Существует риск увеличения триглицеридов только при исходно повышенном уровне. Комбинированное лечение секвестрантами жёлчных кислот со статинами позволяет добиться снижения уровня липопротеинов низкой плотности на 45-60%.