Фармакодинамические эффекты α1-блокаторов: гипотензивный, гиполипидемический, улучшение оттока мочи. По механизму гипотензивного действия α1-адреноблокаторы представляют собой "чистые" вазодилататоры. В результате блокады α1-адренорецепторов происходит дилатация как резистивных (артериальных), так и ёмкостных (венозных) сосудов, уменьшение ОПСС и снижение АД. Следствие одновременной периферической вазодилатации артерий и вен - небольшая рефлекторная стимуляция сердечного выброса за счёт модуляции высвобождения норадреналина неблокированными α2-адренорецепторами. Эти гемодинамические эффекты можно обнаружить как в покое, так и при физических нагрузках, в отличие от β-адреноблокаторов (табл. 21-16). Наиболее благоприятным и физиологичным влиянием гипотензивного средства на гемодинамику считают падение АД вследствие значительного снижения ОПСС, обусловленного равномерным снижением тонуса артериол и венул на фоне сохранённого сердечно-сосудистого рефлекторного механизма и неизменного сердечного выброса. В связи с этим β-адреноблокаторы в большинстве случаев предпочтительнее для пациентов, нежели α-адреноблокаторы.
Есть данные, свидетельствующие о том, что центральные механизмы гипотензивного действия α1-адреноблокаторов связаны с понижением центрального симпатического тонуса. Снижение АД под действием α1-адреноблокаторов не сопровождается повышением активности ренина плазмы.
Таблица 21-16. Сравнение гемодинамических эффектов α - и β-адреноблокаторов
Показатели гемодинамики | α-Адреноблокаторы | β-Адреноблокаторы |
Частота сердечных сокращений | − | ↓↓ |
АД | ↓ | ↓ |
Атриовентрикулярная проводимость | ↔ | ↓↓ |
Сократимость миокарда | ↔− | ↓↓ |
ОПСС | ↓↓ | ↓ |
Почечный кровоток | − | ↓ |
Примечание: − - увеличение; ↓ - уменьшение; ↔ - нет влияния.
Наиболее значимое снижение АД происходит после приёма первой дозы препарата, особенно в положении стоя. Эквивалентные дозы ЛС, вызывающие одинаковое снижение АД, следующие: 2,4 мг празозина, 4,5 мг доксазозина или 4,8 мг теразозина.