Поскольку мишенью действия антимикробного ЛС не выступает (или не должен) организм человека, к их основным фармакодинамическим характеристикам, кроме механизма действия, относят спектр и степень активности в отношении того или иного вида микроорганизмов. Количественное выражение активности антимикробного ЛС - его минимальная подавляющая концентрация: чем она меньше, тем более активен препарат.
В последние годы трактовка фармакодинамики антимикробного ЛС, в частности антибактериальных препаратов, расширилась. В неё включено взаимоотношение между концентрациями препарата в организме или в искусственной модели и выраженностью его антимикробного эффекта. Исходя из этого выделяют две группы антибиотиков: с концентрационно-зависимой и времязависимой активностью. Для первой группы (аминогликозиды, фторхинолоны) степень гибели бактерий коррелирует с концентрацией антибиотика в биологической среде, например, в сыворотке крови, поэтому цель режима дозирования - достижение максимально переносимой концентрации препарата. Для антимикробных ЛС с время-зависимым антимикробным действием важнейшим условием выступает длительное поддержание концентрации на относительно невысоком уровне (в 3-4 раза выше минимальной подавляющей концентрации, при повышении концентрации эффективность не возрастает). Цель режимов дозирования таких препаратов (пенициллины, цефалоспорины) - сохранение в сыворотке крови и очаге инфекции концентрации препарата, в 4 раза превышающей минимальную подавляющую концентрацию, в течение 40-60% временнуго интервала между дозами.
По характеру антимикробного эффекта выделяют антимикробные ЛС, вызывающие гибель инфекционного агента ("цидное" действие: бактерицидное, фунгицидное и т.д.) либо приостанавливающие размножение микроорганизмов ("статическое" действие: бактериостатическое, фунгистатическое и т.д.). При этом одни и те же препараты могут обладать "цидным" и "статическим" эффектами. Это может определять вид микроорганизма, концентрацию антимикробных ЛС и экспозицию препарата.