Обычно ЛС предназначено для лечения одного или очень ограниченного числа заболеваний или симптомов. Однако следует помнить, что практически нет лекарственных препаратов, оказывающих абсолютно избирательное действие на тот или иной рецептор, фермент, орган или патологический процесс. Каждый препарат имеет более или менее широкий спектр действия и может вызвать ряд желательных или нежелательных реакций. Например, морфин обладает выраженной анальгетической активностью и относится к группе наркотических анальгетиков. Несмотря на то что морфин - агонист μ-опиатных рецепторов, чем обеспечивается мощный анальгетический эффект, он угнетает дыхание, подавляет кашлевой рефлекс, оказывает седативное воздействие, вызывает рвоту, запоры, бронхоспазм, высвобождение гистамина, оказывает антидиуретическое действие.
Очевидно, чем выше избирательность действия ЛС, тем оно лучше переносится и имеет меньшее число нежелательных реакций.
ЛС с низкой избирательностью действия оказывают влияние на многие ткани, органы и системы, вызывая большое число побочных реакций. Так, противоопухолевые препараты, действуя на быстро делящиеся клетки, повреждают не только ткань опухоли, но и костный мозг, эпителий кишечника, вызывая тяжёлые цитотоксические реакции.
Однако существуют и препараты с высокой избирательностью действия. Например, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов III поколения (фамотидин), блокаторы К+-Н+-АТФазы (омепразол), блокаторы АТ1-рецепторов (лосартан), противогерпетический химиопрепарат ацикловир (высокоизбирательно подавляет вирусную ДНК-полимеразу).
Избирательность действия ЛС зависит и от применяемой дозы: чем выше доза препарата, тем менее избирательным он становится. Так, селективные β1-адреноблокаторы оказывают преимущественное влияние на миокард, но при увеличении дозы они оказывают действие и на β2-адренорецепторы, локализованные в бронхах, сосудах, поджелудочной железе и других органах, приводя к развитию нежелательных фармакодинамических эффектов (бронхоспазм, вазоконстрикция).