Количество ЛС, попадающее в организм, зависит от соблюдения режима его применения, а также от скорости и полноты всасывания ЛС из места поступления в кровь. Передозировка и недостаточная дозировка по сравнению с прописанной дозой, связанные с неаккуратностью приёма больным ЛС, можно определить по грубым отклонениям от ожидаемых значений концентрации ЛС в крови. Если больной достаточно дисциплинирован, то причиной низких концентраций препарата могут быть нарушения всасывания в тонкой кишке.
Изменения клиренса можно ожидать, если у больного серьёзно нарушены функции печени или почек. Так, клиренс креатинина служит количественным показателем функции почек. В то же время клиренс ЛС может отражать функциональные последствия заболеваний сердца, печени и почек. В некоторых случаях клиренс - более точный показатель, чем клинические наблюдения или другие лабораторные тесты. Например, при быстром снижении функции почек оценка клиренса аминогликозидных антибиотиков может быть наиболее точным индикатором нарушения клубочковой фильтрации.
Заболевания печени могут снижать клиренс многих ЛС и удлинять период их полувыведения. Однако у некоторых препаратов, не метаболизируемых в печени, но элиминируемых с помощью пищеварительного тракта, показатели клиренса и периода полувыведения при нарушениях функции печени не меняются. Следовательно, заболевания печени не всегда влияют на собственный печёночный клиренс. В настоящее время нет надежного маркёра метаболизирующей функции печени, применимого для предсказания нарушений печёночного клиренса, подобно применению клиренса креатинина в качестве маркёра почечного клиренса ЛС.
Кажущийся объём распределения отражает равновесие между связыванием лекарственного вещества тканями и белками плазмы крови, что меняет его действующую концентрацию. Изменения связывания лекарственного вещества, как в тканях, так и в плазме крови могут менять кажущийся объём распределения, рассчитываемый по результатам измерения концентрации препарата в плазме крови. У пожилых людей наблюдается относительное уменьшение массы скелетной мускулатуры и тенденция к уменьшению кажущегося объёма распределения, например для дигоксина. Если расчёт основан на массе тела, а ЛС плохо проникает в жировую ткань (например, дигоксин), у пациентов с ожирением объём распределения может быть переоценен. Напротив, величина объёма распределения теофиллина близка к общему объёму жидкости в организме. Поскольку жировая ткань содержит почти столько же воды, сколько и другие ткани, кажущийся общий объём распределения теофиллина пропорционален массе тела даже у больных с избыточной массой тела. Накопление жидкости при отёках, асците, наличии плеврального выпота может заметно искажать объём распределения гидрофильных ЛС в сторону увеличения при их истинном малом объёме распределения.