Биотрансформация - общее понятие, отражающее химические изменения, которым подвергаются ЛС в организме. Чаще всего результатом биотрансформации ЛС становится, с одной стороны, снижение растворимости в жирах (снижение липофильности) и повышение растворимости в воде (повышение гидрофильности), а с другой - изменение фармакологической активности лекарственного препарата.