Транспортёры играют существенную роль в фармакокинетических процессах всасывания, распределения и выведения. Функции транспортёров в фармакокинетике ЛС следующие.
Локализуясь в энтероцитах:
осуществляют "выброс" или "выкачивание" ЛС в просвет кишечника: гликопротеин Р (P-gp, MDR1), протеин резистентности рака молочной железы (ВСRP), протеин 2, ассоциированный с множественной лекарственной устойчивостью (MRP2);
осуществляют всасывание или "вкачивание" ЛС - транспортёр I олигопептидов (РЕРТ1), полипептид В, транспортирующий органические анионы (ОАТР-В или ОАТР2В1).
Локализуясь в гепатоцитах:
осуществляют захват ЛС из крови: полипептиды А, В и С, транспортирующие органические анионы (ОАТР-А или ОАТР1В3, ОАТР-В или ОАТР2В1, ОАТР-С или ОАТР1В1), протеины 1, 3 и 4, ассоциированные с множественной лекарственной устойчивостью (MRP1, MRP3, MRP4);
осуществляют активную секрецию ЛС в жёлчь: гликопротеин Р, протеин 2, ассоциированный с множественной лекарственной устойчивостью (MRP2), протеин резистентности рака груди (ВСRP).
Локализуясь в эпителиоцитах проксимальных почечных канальцев:
осуществляют захват ЛС из крови: транспортёры органических анионов 1, 2 и 3 (ОАТ1, ОАТ2 и ОАТ3);
осуществляют активную секрецию в мочу: гликопротеин Р, транспортёр органических анионов 4 (ОАТ4), протеины 2 и 4, ассоциированные с множественной лекарственной устойчивостью (MRP2, MRP4);
осуществляют реабсорбцию ЛС: транспортёры 1 и 2 олигопептидов (РЕРТ1, РЕРТ2), протеин 1, ассоциированный с множественной лекарственной устойчивостью (MRP1).
Локализуясь в эндотелиоцитах гематоэнцефалического барьера (ГЭБ): "выброс" ЛС в просвет сосуда, не допуская их проникновения в ЦНС - гликопротеин Р.
В фармакокинетике ЛС участвуют и другие транспортёры. Характеристика основных транспортёров ЛС представлена в приложении 17 "Субстраты, индукторы и ингибиторы гликопротеина Р" и 18 "Субстраты, индукторы и ингибиторы транспортёров лекарственных средств" (на компакт-диске).