Проведение лабораторных исследований для определения ПАВ в биологических средах человека может быть связано с решением научных и практических задач и зависит от поставленных вопросов. Результаты анализов используют для решения научных задач, экспертных вопросов, для определения эффективности лечения, осуществления выборочного контроля. Врачи могут также прибегать к тестированию на содержание ПАВ, чтобы поставить предварительный диагноз злоупотребления ими, для скрининга эффективности лечебных программ, при уточнении качества соблюдения пациентом врачебных рекомендаций, чтобы оценить воздействие психотропных лекарств в динамике. Основные проблемы при проведении лабораторных исследований связаны с разнообразием употребляемых ПАВ, огромной разницей между клинической и юридической значимостью полученных результатов, а также с необходимостью использования различных способов для определения тех или иных ПАВ.