АНДРОГЕНЫ
Андрогены - мужские половые гормоны стероидной природы, которые образуются в половых железах и коре надпочечников. Они стимулируют рост и развитие мужских половых органов, способствуют формированию вторичных половых признаков по мужскому типу. Помимо этого, они участвуют в регуляции процессов, не связанных с половой системой: оказывают анаболический эффект, изменяют обмен углеводов, липидов, холестерина и др. Естественные андрогены относят к C19-стероидам.
Основной андроген в мужском организме - тестостерон. Он синтезируется в яичках клетками Лейдига под действием ЛГ гипофиза. Также тестостерон в небольшом количестве образуется в надпочечниках и яичниках. В органах-мишенях тестостерон превращается в более активный дигидротестостерон под влиянием α-редуктазы.
Главные надпочечниковые андрогены - ДГЭА и андростендион. По своей андрогенной активности они уступают тестостерону в 20 и 10 раз соответственно. Перед секрецией 99% ДГЭА сульфатируется до ДГЭА-С. В организме женщины 2/3 тестостерона образуется в результате периферического превращения из ДГЭА и андростендиона.
В связи с плохой биодоступностью самого тестостерона были разработаны препараты эфиров тестостерона, у которых карбоксильная группа в положении C17 связана с остатками различных жирных кислот. Местеролонρ - аналог дигидротестостерона с метильной группой в положении C1. 17α-Метилированные андрогены (метилтестостерон, оксандролонρ, даназол) при приёме внутрь, в отличие от тестостерона, не подвергаются быстрому метаболизму в печени, однако сами могут нарушать функцию печени.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Действие тестостерона основано на взаимодействии с андрогеновыми рецепторами. Рецепторы к андрогенам, как и рецепторы к другим стероидным гормонам, расположены внутриклеточно. Связывание андрогенов со специфическими рецепторами приводит к экспрессии генов, реализующих биологические эффекты андрогенов.