ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
1-(2-(4-(5-хлоро-1-(4-фторфенил)-1Н-индол-3-ил)-1-пипериденил) этил)-2-имидазолидинон.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые оболочкой, 4, 12, 16, 20 мг.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Психолептики/Антипсихотические препараты.
КОД АТХ
N05AE03.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Сертиндол - атипичный нейролептик, производное фенилиндола, селективно воздействующий на лимбические структуры.
ФАРМАКОДИНАМИКА
Нейрофармакологический профиль сертиндола как антипсихотического сред--
ства обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, а также на α1-адренергические рецепторы.
Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих сертиндол при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.
Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, Сmax достигается примерно через 10 ч после приёма. Приём пищи на скорость и величину абсорбции влияния не оказывает.
Кажущийся объём распределения сертиндола после многократного применения - около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через плацентарный барьер.
Метаболизируется сертиндол в печени при участии цитохромов P450 2D6 и P450 3A. Метаболиты не имеют нейролептической активности.
Т1/2 составляет около 3 дней.
Сертиндол и его метаболиты выделяются в основном с калом и частично с мочой.