ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
(+)-(S)-N-метил-γ-(1-нафтилокси)-2-тиофенпропиламина гидрохлорид.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Капсулы 30 или 60 мг.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антидепрессанты.
КОД АТХ
N06AХ21.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Дулоксетин - антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина, слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым срод--
ством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.
Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание. Дулоксетин хорошо всасывается при приёме внутрь. Всасывание начинается через 2 ч после приёма препарата. Сmax - через 6 ч.
Приём пищи не влияет на Сmax, но увеличивает ТСmax с 6 до 10 ч, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%).
Распределение. Связывание с белками плазмы (>90%), в основном с альбумином и α1-глобулином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.
Метаболизм. Метаболиты, не обладающие фармакологической активностью, под действием ферментов как CYP2D6, так и CYP1A2 (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси, 6-метоксидулоксетина) в основном выводятся с мочой.
Выведение. Т1/2 составляет 12 ч. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч.
ОТДЕЛЬНЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ
Пол: несмотря на то что были выявлены различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), эти различия не столь велики, чтобы возникала необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола.
Возраст: несмотря на то что были выявлены различия фармакокинетики между пациентами среднего и пожилого возраста (AUC - площадь под кривой "концентрация/время" выше и продолжительность периода полувыведения препарата больше у пожилых), этих различий недостаточно для изменения дозы в зависимости только от возраста пациентов.